Navegando por Palavras-chave "Butyrylcholinesterase"

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    Association analysis between K and-116A variants of butyrylcholinesterase and Alzheimer's disease in a Brazilian population
    (Elsevier B.V., 2013-03-25) Simao-Silva, Daiane Priscila; Bertolucci, Paulo Henrique Ferreira [UNIFESP]; Labio, Roger William de; Payão, Spencer Luiz Marques [UNIFESP]; Furtado-Alle, Lupe; Rodrigues Souza, Ricardo Lehtonen; Univ Fed Parana; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP); Sch Med Marilia
    In Alzheimer's disease (AD) a reduction in acetylcholinesterase (AChE) and an increase in butyrylcholinesterase (BChE) activity are observed. K variant (539T) is the most common variant of the BCHE gene and, although controversial, several studies reported association between K variant and AD. Previous results showed that the K variant alone is not capable of diminishing BChE activity, depending on the presence of the -116A variant. Considering that, we conducted a case-control association study using a clinically well defined group of AD patients (n = 82) and age and sex matched control subjects (EC; n = 78) in order to test the association with these variations of BCHE gene in a Brazilian population. the allele, genotype and haplotype frequencies of the K and the -116A variants of BCHE gene were not significantly different between cases and controls. Although not reaching statistical significance, the results suggested that the presence of -116A variant may have a protective effect against AD. the association of the K variant with AD in a controversial manner in different surveys is probably caused by its linkage disequilibrium with -116A that, by reducing BChE activity, potentially increases cholinergic transmission in comparison with usual genotypes. (C) 2012 Elsevier Ireland Ltd. All rights reserved.
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    Acesso aberto (Open Access)
    Estudos quimiométricos das relações estrutura atividade de compostos com ação dual no receptor H3 e colinesterases: potenciais agentes pró-cognitivos
    (Universidade Federal de São Paulo, 2023-06-26) Arruda, Maria Cecília Cheganças [UNIFESP]; Fernandes, João Paulo dos Santos [UNIFESP]; http://lattes.cnpq.br/7259164526317967
    A relação entre as vias colinérgicas e histaminérgicas nos processos cognitivos impulsiona a busca por fármacos capazes de atuar em ambos os alvos para o tratamento de doenças relacionadas à demência. Neste cenário, o presente trabalho teve como objetivo estudar as relações entre estrutura química e atividade farmacológica de compostos com atividade em H3R e ChEs. Dois grupos distintos de compostos piperidínicos substituídos nas posições 3 e 4 do anel fenoxila e outros análogos foram estudados em relação às suas características estruturais, utilizando metodologias quimiométricas, para analisar suas propriedades físico­químicas e relacioná­las com suas propriedades farmacológicas no receptor H3 de histamina e nas colinesterases. Para isso, uma série de descritores de lipofilicidade, propriedades topológicas e estéricas e outros foram calculados, e utilizados em estudos de análise de componentes principais (PCA) e análise hierárquica de agrupamentos (HCA). Os resultados da análise do primeiro grupo indicaram moléculas volumosas e com espaçante menor entre a região lipofílica e básica tem alta afinidade em H3R e as moléculas que melhor atuam nas ChEs são menos volumosas e tem maior espaçante entre as duas regiões, revelando a necessidade de analisar mais descritores para planejar moléculas com ação dual entre os alvos. Enquanto a análise do segundo grupo revelou que moléculas com características mais lipofílicas, volumosas, estáveis e com um espaçante longo entre a região lipofílica e básica tem alta afinidade em H3R e alta atividade inibitória a BuChE, permitindo uma perspectiva multialvo sob esses alvos. Os resultados revelaram importantes informações estruturais que auxiliarão no planejamento de moléculas com ação dual, aumentando seu potencial como agentes pró­cognitivos.
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    Gender-related differences in circadian rhythm of rat plasma acetyl- and butyrylcholinesterase: Effects of sex hormone withdrawal
    (Elsevier B.V., 2010-06-07) Alves-Amaral, Gracielle [UNIFESP]; Pires-Oliveira, Marcelo [UNIFESP]; Andrade-Lopes, Ana Luiza [UNIFESP]; Chiavegatti, Tiago [UNIFESP]; Godinho, Rosely Oliveira [UNIFESP]; Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
    The role of acetylcholinesterase (AChE) in the termination of the cholinergic response through acetylcholine (ACh) hydrolysis and the involvement of plasma butyrylcholinesterase (BuChE), mainly of hepatic origin, in the metabolism of xenobiotics with ester bonds is well known. Besides, BuChE has a crucial role in ACh hydrolysis, especially when selective anticholinesterases inhibit AChE. Herein, we analyzed the gender-related differences and the circadian changes of rat plasma cholinesterases. Plasma and liver cholinesterase activities were evaluated in control or 2-30-day castrated adult male and female rats. Plasma and liver AChE activities did not differ between genders and were not influenced by sex hormone deprivation. BuChE plasma activity was 7 times greater in female, reflecting gender differences in liver enzyme expression. Castration increased liver and plasma BuChE activity in male, while reduced it in female, abolishing gender differences in enzyme activity. Interestingly, female AChE and BuChE plasma activities varied throughout the day, reaching values 27% and 42% lower, respectively, between 2 p.m. and 6 p.m. when compared to the morning peaks at 8 a.m. Castration attenuated daily female BuChE oscillation. On the other hand, male plasma enzymes remained constant throughout the day. in summary, our results show that liver and plasma BuChE, but not AChE, expression is influenced by sex hormones, leading to high levels of blood BuChE in females. the fluctuation of female plasma BuChE during the day should be taken into account to adjust the bioavailability and the therapeutic effects of cholinesterase inhibitors used in cholinergic-based conditions such Alzheimer's disease. (C) 2010 Elsevier Ireland Ltd. All rights reserved.